化學小分子藥物的設計和結構優化
候選化合物合成路線開發
毫克-公斤級目標小分子化合物定制合成
先導化合物篩選庫的開發
本項目開發了系列新型吡啶并硫氮七元環衍生物。
該類化合物具有廣泛的抗腫瘤活性，體外細胞實驗中其能夠選擇性地殺死耐紫杉醇腫瘤細胞（H460TaxR，IC50 = 350 nM），對成纖維細胞（NHFB）沒有明顯毒性，在小鼠體內肺癌（H460和H460TaxR）移植瘤抑制實驗中有明顯效果，可抑制微管蛋白聚合，誘導腫瘤細胞凋亡。
發表論文：Cell Death and Disease, 2016, 7, e2143
發表專利：201110141898.0；WO 2012/163236 A1）。
p38α是治療類風濕性關節炎（RA）等自身免疫性疾病的有效靶點，世界上很多大型的制藥公司和研究所都在進行有關p38α抑制劑的研究工作。
本項目針對p38激酶構建了包含1192個化合物的定向庫。分子水平和細胞水平體外篩選及優化得到一系列具nM級抑制活性的p38α抑制劑，并在大鼠類風濕關節炎模型中證明安全有效，其能夠明顯地降低大鼠血液中IL-1β及TNF-α的含量。
發表論文：Med. Chem. Commun., 2016, 7,1946；
發明專利：201110066820.7。
哌甲酯，商品名：利他林（Ritalin），具有興奮精神、減輕疲乏、活躍情緒、消除困意及緩解抑郁癥狀的作用，主要用于治療兒童注意力缺乏或者多動綜合癥。據相關報道，2013年在美國前三季度銷售額達到10.5億美元，銷售排名第39位。
針對目前的合成工藝中存在的問題，諸如大量使用強酸強堿以及貴金屬催化劑，反應步驟偏多，生產專利到期等。本項目開發了哌甲酯新合成路線。
新路線步驟較短，原料均為工業品，價廉易得，操作簡便，產品收率高，比原研路線相比成本降低了32.6%。本項目還可以通過手性拆分的方法獲得右哌甲酯，產品手性純度好，生產成本低，與原研路線相比成本降低了60%。因此本項目的新工藝，適于生產，具有明顯的成本優勢和技術競爭優勢，相關技術已申請國家發明專利保護(專利號：201310377159.0)。
托伐普坦（蘇麥卡，Samsa）是日本大冢公司研發的全新選擇性抗利尿激素Ⅱ型受體（V2受體）拮抗劑，可用于治療由于肝硬化、充血性心衰、抗利尿激素分泌失調綜合癥所導致的高容量性和正常容量性低鈉血癥。 日本大冢在中國申請的托伐普坦的化合物專利2010年已到期。
本公司開發了托伐普坦關鍵中間體新合成路線，將苯并七元環母核的制備步驟從原研路線的7步縮短為4步反應。且所用原料均為工業品，價廉易得，反應條件溫和易操作，適宜工業放大，相關技術已申請國家發明專利保護(專利號：201410377443.2)。該項技術也可用于同類藥物莫扎伐普坦的合成。
艾塞那肽是一種II型糖尿病的治療藥物，由39個氨基酸組成。本項目已經完成了艾塞那肽的合成工藝開發，并制備百克級樣品以供銷售。純度大于99%。
地址：吉林省長春市高新區順達路789號2號樓西側4樓
聯系電話： 0431-85188877
E-mail： jdty@jdty.com
微信： 
13039301730
QQ：
吉公網安備 22017302000145號
電話 0431-85188877
郵箱 sales@jdty.com